Lääkehoitona akromegalian hoidossa käytetään somatostatiinin johdoksia, dopamiinin tavoin vaikuttavaa kabergoliinia ja kasvuhormonireseptorin salpaajaa.
- Ensisijaisesti käytetään somatostatiinin johdoksia oktreotidia LAR (Sandostatin LAR®) ja lanreotidia (Somatuline Autogel®, Myrelez®). Joskus käytetään myös pasireotidia (Signifor®). Somatostatiinin johdokset annostellaan yleensä kerran kuukaudessa, oktreotidi lihakseen ja lanreotidi ihon alle.
- Joskus voidaan käyttää suun kautta otettavaa kabergoliinia (Cabaser®, Dostinex®), joka saattaa riittää lievässä taudissa. Kabergoliinia otetaan yleensä kerran viikossa.
- Kasvuhormonireseptorin toimintaa estävä pegvisomantti (Somavert®) voidaan liittää edellä mainittuihin lääkehoitoihin, ellei hoitovastetta ole muuten saavutettu. Pegvisomantin seurantamittarina käytetään IGF-1-tasoa.